［リドカイン］　　　

（Wikipedia）


リドカインは、世界で最も広く使用される局所麻酔剤であり、抗不整脈剤でもある。
また、神経痛や手足のしびれの症状の一部にも有効である。

塩酸塩である塩酸リドカインのほか、いくつかの有効な化合物がある。

塩酸リドカインのアストラゼネカの商品名は「キシロカイン（Xylocaine）」で、
日本の医療関係者は「リドカ」「キシロ」とも呼ぶ。



＜概要＞
1943年、スウェーデンの化学者ニルス・ロフグレンとベングト・ルンドベリが開発した
アミド型局所麻酔薬。
1948年に販売された。


局所麻酔作用が最も強いとされるテトラカインよりも作用や作用時間の点で若干劣る。
しかし、テトラカインよりも毒性が弱く十分な薬効を持つため、リドカインを使用することが
一般的である。


麻酔部周囲の血管を収縮させ、少量の麻酔剤で持続的な効果を得るためと、止血作用により
術中の出血を抑制するために、エピネフリンなどの血管収縮剤等が配合されたキシロカイン注射液
エピレナミン含有（医科用）がある。


プロカインと比較すると脂溶性、タンパク結合能がいずれも高く、麻酔作用、持続時間とも長い。
作用時間を長くするにはアドレナリン（エピネフリン）と併用すればよい。



＜薬理作用＞
イオンチャネルの１つであるナトリウムチャネルに結合し、ナトリウムイオンの透過を阻害して
活動電位を不活性化することにより、神経伝達を遮断する。

心拍にもナトリウムチャネルが関与しているため、不整脈改善効果を期待して使用される。



＜禁忌＞
エピネフリン（アドレナリン）入りキシロカインは、指、趾、陰茎の麻酔には用いてはならない。
血管が収縮しすぎて、壊死する危険がある。